Орлистат инструкция по применению для похудения

Среди пациентов с исходно нарушенным ПГТТ были такие, у которых результаты ПГТТ нормализовались или стали характерными для диабета в течение 1-го и 2-го года наблюдения. Поскольку всасывание орлистата минимально, исследования у особых групп пациентов люди пожилого возраста, дети, пациенты различных рас, больные с нарушением функции печени и почек не проводились.

Клинические испытания орлистата не включали достаточное число пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, имеются ли различия в ответе на терапию между людьми пожилого и более молодого возраста. Безопасность и эффективность орлистата при его приеме более 2 лет в настоящее время не исследовались. Фармакокинетика Системная экспозиция орлистата минимальна. Орлистат минимально проникает в эритроциты.

По данным исследований на животных, метаболизм орлистата вероятно осуществляется главным образом в стенке желудка и тонкого кишечника. М1 и М3 имеют открытое бета-лактоновое кольцо и проявляют крайне слабую ингибирующую активность в отношении липаз в сравнении с орлистатом слабее в и раз соответственно. У пациентов с ожирением равновесная концентрация метаболита М1 но не М3 увеличивается пропорционально дозе орлистата.

Орлистат и его метаболиты М1 и М3 также подвергаются экскреции с желчью. Выведение орлистата оказалось сходным у пациентов с нормальной массой тела и с ожирением. Фармакокинетика у детей Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов М1 и М3 у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата.

Эти находки не были воспроизведены в двух дополнительных тератологических исследованиях на крысах, получавших орлистат в аналогичных дозах. Применение вещества Орлистат По данным Physician Desk Reference , орлистат показан для лечения ожирения, в т. Орлистат также показан для уменьшения риска повторной прибавки массы тела после ее первоначального снижения.

Противопоказания Гиперчувствительность, синдром хронической мальабсорбции, холестаз. Ограничения к применению Детский возраст безопасность и эффективность не установлены , гипероксалурия в анамнезе, нефролитиаз кальциевые оксалатные камни. Применение при беременности и кормлении грудью Адекватных хорошо контролируемых исследований орлистата у беременных женщин не проводилось. Поскольку данные испытаний на животных не всегда могут предопределить ответную реакцию у человека, орлистат не рекомендуется применять во время беременности.

Неизвестно, секретируется ли орлистат в грудное молоко, не следует применять его у кормящих женщин. Таблица 3 Наиболее частые побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых клинических испытаниях орлистата Побочные эффекты. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой - 1 табл. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 мг.

В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной, 10 шт. На поперечном срезе — ядро белого или почти белого цвета. Фармакологическое действие Фармакокинетика Всасывание Абсорбция — низкая.

  Орлистат инструкция по применению для похудения

Спустя 8 ч после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется концентрация Распределение Vd не может быть установлен, поскольку орлистат практически не всасывается и не имеет установленной системной фармакокинетики. В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты. Метаболизм Метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов — M1 четырехчленное гидролизированное лактонное кольцо и М3 M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина.

Препарат полностью выводится через 3—5 дней. Выведение орлистата у лиц с нормальной массой тела и пациентов с ожирением аналогично. Фармакодинамика Орлистат — специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз длительного действия. Действует в просвете желудка и тонкого кишечника, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в виде триглицеридов, до абсорбируемых свободных жирных кислот и моноглицеридов.

Нерасщепленные триглицериды не всасываются, в связи с чем уменьшается поступление калорий в организм, что приводит к уменьшению массы тела. Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Снижение массы тела, обусловленное применением орлистата в дозе 60 мг три раза в день, сопровождается и другим благоприятным действием: снижением концентрации общего холестерина, холестерина ЛПНП, а также уменьшением окружности талии.

Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24—48 ч после приема препарата. После отмены орлистата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48—72 ч.

Противопоказания к применению Орлистат повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; синдром хронической мальабсорбции; одновременное применение с непрямыми антикоагулянтами варфарин или другими пероральными антикоагулянтами; одновременное применение с циклоспорином;. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат.

Фармакологическое действие Фармакодинамика Орлистат относится к специфическим ингибиторам желудочно-кишечных липаз продолжительного действия. Данное вещество проявляет свой эффект в просвете желудка и тонкого кишечника путем формирования ковалентной связи с активным сериновым центром желудочной и панкреатической липаз.

В результате влияния гиполипидемического средства инактивированный фермент теряет способность расщеплять поступающие с едой жиры в виде триглицеридов ТГ до моноглицеридов и абсорбируемых свободных жирных кислот.

Поскольку нерасщепленные ТГ не абсорбируются из желудочно-кишечного тракта ЖКТ в организм поступает меньшее число калорий, и, как следствие, снижается вес тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без его абсорбции в системный кровоток.

  Орлистат инструкция по применению для похудения

Благодаря активности орлистата спустя 24—48 часов после перорального приема средства в каловых массах увеличивается концентрация жира. Приводя к уменьшению депо жира, Орлистат-Акрихин обеспечивает результативный контроль веса тела. В ходе клинических исследований, включавших больных с ожирением, в группе пациентов, получавших орлистат, отмечалась более выраженная потеря веса тела по сравнению с пациентами, находящимися только на диетотерапии.

Уменьшение веса наблюдалось уже в течение первых 2 недель после начала приема Орлистата-Акрихин и в дальнейшем в течение 6—12 месяцев даже при наличии отрицательного ответа на диетотерапию. Статистически достоверное существенное улучшение профиля связанных с ожирением метаболических факторов риска фиксировалось на протяжении двух лет.

Помимо этого отмечалось значительное снижение отложений жировых масс в организме при сравнении с группой плацебо. Орлистат продемонстрировал также эффективность при его использовании с целью предотвращения повторного набора веса тела.

В процессе клинических исследований, которые длились от 6 месяцев до 1 года, у больных с избыточным весом тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа при использовании орлистата наблюдалась более существенная потеря веса тела по сравнению с пациентами, находившимися только на диетотерапии.

Снижение веса происходило главным образом в результате уменьшения отложения жировых масс в организме.

  Орлистат инструкция по применению для похудения

Необходимо отметить, что у пациентов, вовлеченных в исследование, до начала его проведения, несмотря на прием противодиабетических средств, часто отмечался недостаточный контроль гликемии. При лечении орлистатом у таких пациентов было обнаружено существенное улучшение гликемического контроля. Также во время использования Орлистата-Акрихин наблюдалось снижение доз противодиабетических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение резистентности к инсулину.

В группе, получающей орлистат, отмечалось более значительное снижение веса тела по сравнению с группой плацебо, а кроме этого — существенное улучшение профиля метаболических факторов риска. Достигнутый новый уровень веса тела сохранялся в течение всех 4 лет проведения исследования. У подростков с ожирением при проведении исследования длительностью 1 год на фоне лечения орлистатом было зарегистрировано снижение индекса массы тела ИМТ , а также уменьшение жировых отложений и окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо.

Также в период приема Орлистата-Акрихин у подростков наблюдалось значительное снижение диастолического артериального давления АД по сравнению с лицами, получавшими плацебо. Фармакокинетика Препарат характеризуется низкой абсорбцией. Признаки кумуляции активного вещества не обнаружены, что свидетельствует о крайне малой степени его абсорбции.

Установить объем распределения нельзя, т. В минимальных количествах средство способно проникать в эритроциты. Метаболическая трансформация орлистата протекает в основном в стенке кишечника с формированием двух не проявляющих фармакологическую активность метаболитов — M1 четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо и М3 M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина.

Период полной элиминации вещества с калом и мочой — 3—5 дней. Пути выведения орлистата у пациентов с нормальным весом тела и ожирением являются сходными. Также действующее вещество и его метаболиты могут экскретироваться с желчью. Побочные действия Побочные реакции на орлистат возникали главным образом со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи.

Частота развития нежелательных явлений уменьшалась при длительном использовании орлистата. Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто - грипп. Нарушения психики: часто - тревога. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головная боль. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто - инфекции верхних дыхательных путей; часто - инфекции нижних дыхательных путей.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - инфекции мочевыводящих путей. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто - нерегулярные менструации. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - слабость. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением.

Частота нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта увеличивается при повышении содержания жира в питании. Пациентов следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира.

Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров. Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными.

Они возникали на ранних этапах лечения в первые 3 месяца , причем, у большинства пациентов было не более одного эпизода таких реакций. В 4-х летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях.

Таблетки для похудения Орсотен

При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно уменьшалась на протяжении 4-х летнего периода приема препарата. Постмаркетинговое наблюдение Перечисленные ниже нежелательные явления выявлены при спонтанных пострегистрационных сообщениях, частота развития неизвестна.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: ректальное кровотечение, дивертикулит, панкреатит.

Орлистат (Orlistat)

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: холелитиаз, отдельные, возможно серьезные, случаи поражения печени, приводящие к ее трансплантации или летальному исходу. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: буллезная сыпь. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: оксалатная нефропатия, которая иногда может приводить к развитию почечной недостаточности.

Зарегистрированы случаи развития гипероксалурии. С осторожностью Сопутствующая терапия циклоспорином, варфарином или другими пероральными антикоагулянтами. Применение при беременности и в период лактации Доклинические исследования не выявили тератогенного и эмбриотоксического эффекта орлистата.

Однако, в связи с отсутствием клинических данных о применении у беременных, орлистат противопоказан при беременности. Поскольку неизвестно, проникает ли орлистат в грудное молоко, он противопоказан в период грудного вскармливания. Способ применения Внутрь, запивая водой, с каждым основным приемом пищи непосредственно до еды, во время еды или не позднее чем через 1 час после еды.

Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, то прием препарата Орлистат-Акрихин также можно пропустить. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема. Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной мг 3 раза в сутки не приводит к усилению его терапевтического эффекта. У пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции печени и почек коррекции дозы не требуется.

Особые указания Орлистат применяется для длительного контроля массы тела снижение массы тела, поддержание ее на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела. За счет снижения массы тела на фоне приема орлистата, возможно улучшение углеводного обмена у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, что может позволить уменьшить дозу гипогликемических препаратов.

Рекомендуется, чтобы такая диета была богата фруктами и овощами. Суточное потребление жиров должно быть распределено между тремя основными приемами пищи. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. При применении орлистата наблюдались случаи ректального кровотечения. Лечение не должно продолжаться более 2 лет.

При появлении таких симптомов, как слабость, утомляемость, повышение температуры тела, желтуха и потемнение мочи, необходимо проконсультироваться с врачом для исключения нарушения функции печени. Применение орлистата может сопровождаться гипероксалурией и оксалатной нефропатией, которая иногда приводит к почечной недостаточности.

Орлистат может снижать всасывание антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ и отрицательно сказываться на их эффективности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Не выявлено какого-либо отрицательного влияния орлистата на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами. Передозировка Случаи передозировки не описаны. У лиц с нормальной массой тела и ожирением прием однократных мг и многократных доз орлистата до мг орлистата 3 раза в день на протяжении 15 дней не вызывал нежелательных явлений.

Кроме того, у пациентов с ожирением прием орлистата в дозе мг три раза в день на протяжении 6 месяцев не сопровождался увеличением частоты возникновения нежелательных реакций. В случае значительной передозировки орлистата рекомендуется наблюдение пациента на протяжении 24 часов.

По данным доклинических и клинических исследований, системные эффекты, связанные с липазингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимыми. Взаимодействие с другими препаратами При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, что может привести к снижению иммуносупрессивной эффективности циклоспорина.

Таким образом, сопутствующее применение орлистата и циклоспорина не рекомендуется. Тем не менее, если такое сопутствующее применение является необходимым, рекомендуется проводить более частый контроль концентрации циклоспорина в плазме крови как при одновременном применении его с орлистатом, так и после прекращения применения орлистата.

Концентрацию циклоспорина в плазме крови следует контролировать до ее стабилизации. При одновременном применении орлистата с амиодароном рекомендуется клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, так как возможно снижение концентрации амиодарона в плазме крови.

Инструкция по применению Орлистат капсулы 60мг

При одновременном приеме орлистата и варфарина или других антикоагулянтов, может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение МНО, что приводит к изменению гемостатических показателей. Необходимо мониторировать показатели МНО при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

Орлистат может уменьшать абсорбцию жирорастворимых витаминов A, D, Е, К и бета-каротина. Если показан прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема орлистата или перед сном. Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к возникновению судорог.

Имеются сообщения о нескольких случаях снижения эффективности антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ, антидепрессантов, нейролептиков включая литий и бензодиазепинов, которое совпадало с началом лечения орлистатом у пациентов с ранее достигнутым адекватным контролем соответствующего состояния.

С учетом отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, совместного назначения орлистата и акарбозы необходимо избегать. Орлистат способен опосредованно снижать эффективность пероральных контрацептивов, что в отдельных случаях может привести к незапланированной беременности. Рекомендуется применять дополнительный метод контрацепции также в случае развития тяжелой диареи. Не выявлено лекарственного взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедипином, сибутрамином и этанолом.

Условия отпуска в аптеках Сеть аптек при оптовом складе Максимально низкие цены.